Тромбо Асс

19 февраля, 2018 Инсульт  Нет комментариев

Тромбо Асс

Фармакологическое действие
НПВС. Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты. Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента ЦОГ-1, в результате этого блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они неспособны повторно синтезировать ЦОГ. Антиагрегантный эффект развивается после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.

Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислоты всасывается быстро и полностью из ЖКТ. Таблетки Тромбо АСС покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что уменьшает прямое раздражающее воздействие АСК на слизистую оболочку желудка. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции.

Распределение и метаболизм

Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98%, в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме.

Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выведение

T1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 мин. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Показания
— первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (таких как сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);

— вторичная профилактика инфаркта миокарда;

— стабильная и нестабильная стенокардия;

— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);

— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

— желудочно-кишечное кровотечение;

— геморрагический диатез;

— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС;

— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— I и III триместры беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в т.ч. к НПВС, анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам; во II триместре беременности, при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба).

С осторожностью следует применять препарат одновременно:

— с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

— с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;

— с НПВС и производными салициловой кислоты в высоких дозах;

— с дигоксином;

— с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

— с вальпроевой кислотой;

— с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

— с ибупрофеном.

— с алкоголем (включая напитки, содержащие алкоголь).

Дозировка

Тромбо АСС желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Не принимают натощак.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50-100 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда, стенокардия: 50-100 мг/сут.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50-100 мг/сут.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мг/сут.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг (2 таб.)/сут.

Побочные действия

В целом Тромбо АСС вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными.

Побочные реакции наблюдаются в редких случаях.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко — язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата.

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей АД и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами, которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Передозировка

Передозировка препарата Тромбо АСС может иметь тяжелые последствия, прежде всего, у пациентов пожилого возраста и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более 2 сут вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

Передозировка легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг)

Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

Передозировка средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150-300 мг/кг — средняя степень тяжести, более 300 мг/кг — тяжелая степень отравления)

Симптомы: со стороны дыхательной системы — респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы — нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса — дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы — гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; со стороны органа слуха — шум в ушах, глухота; со стороны пищеварительной системы — желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения — от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения — токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

Иллюстрация к статье: Яндекс.Картинки
Самые свежие новости медицины в нашей группе на Одноклассниках

Читайте также

Оставить комментарий