Роль небиволола в контроле артериальной гипертонии и снижении риска сердечно-сосудистых осложнений

26 февраля, 2013 Фармакология  Нет комментариев

После открытия американскими учеными α- и β-адренорецепторов (R.AhlgIust, P.Raymond, 1948), чувствительных к катехоламинам, в 1962 г. был создан первый клинически эффективный β-адреноблокатор (БАБ) пропранолол (Индерал) для лечения больных с артериальной гипертонией (АГ) и стенокардией. В дальнейшем за разработку первых БАБ и их значимость при лечении сердечно-сосудистых заболеваний группа ученых во главе с шотландским фармакологом J.Black в 1988 г. была удостоена Нобелевской премии.

Нобелевский комитет высоко оценил значение БАБ для кардиологии, особо отметив, что «создание β-блокаторов является высочайшим прорывом в лечении сердечных заболеваний со времен открытия дигиталиса 200 лет назад».

За истекшие 45 лет было создано несколько десятков БАБ с уточненными показаниями, выявленными побочными эффектами и противопоказаниями. В настоящее время достаточно четко определены показания к назначению БАБ при патологии сердечно-сосудистой системы. Благодаря чрезвычайно выраженному антиишемическому и антиангинальному действию БАБ рекомендуется применять в лечении больных:

— со стабильной стенокардией любого функционального класса;
— с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда (ИМ);
— для вторичной профилактики ИБС после перенесенного ИМ и хирургической реваскуляризации миокарда;
— с артериальной гипертонией, особенно на фоне тахикардии, в т.ч. у беременных;
— в качестве антиаритмического препарата (класс II) в лечении желудочковых и наджелудочковых нарушений ритма, контроля ЧСС при мерцательной тахикардии;
— с хронической сердечной недостаточностью;
— с гипертонической кардиомиопатией.

Кроме того, БАБ нашли широкое применение при лечении глаукомы, пролапсе митрального клапана, аневризмы аорты, гипертиреозе, синдроме удлиненного интервала QT, циррозе печени в качестве базисной терапии для уменьшения портальной гипертензии и профилактики кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и геморроидальных узлов, при лечении мигрени, тревожных состояний, абстинентного синдрома и др.

Однако в течение последних нескольких лет продолжается спор о месте БАБ в лечении АГ. А все началось с того, что врачи Великобритании на основании результатов исследований с участием атенолола, метопролола тартрата, пропранолола и пиндолола в июне 2006 г. исключили их из препаратов 1-го ряда для лечения АГ, переместив их на 4-е место, т.к. указанные БАБ менее других предотвращали сердечно-сосудистые осложнения. Можно смело возразить, что перечисленные препараты являются не самыми современными, чтобы судить об этом классе в целом, т.к. есть БАБ с особыми свойствами, обладающие наибольшей терапевтической эффективностью и безопасностью. В 2010 г. экспертами Европейского общества по гипертонии (ЕОАГ) и Европейского общества кардиологов (ЕОК), Всероссийского научного общества кардиологов (ВНОК) были приняты новые рекомендации по лечению артериальной гипертонии. Согласно этим рекомендациям целью лечения больных с АГ является не только достижение нормального уровня АД, но и защита поврежденных органов-мишеней и обеспечение максимально возможного снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и сердечно-сосудистой смертности. В настоящее время рекомендуется применять следующие антигипертензивные средства:

— ингибиторы АПФ;
— тиазидные и тиазидоподобные диуретики;
— β-адреноблокаторы;
— антагонисты кальция;
— блокаторы ангиотензиновых рецепторов.

α-адреноблокаторы и агонисты имидазолиновых рецепторов имеют небольшую доказательную базу и не являются основными препаратами для снижения АД. Таким образом, БАБ входят в первую тройку жизненно важных лекарственных средств в лечении АГ. В настоящее время в России в клинической практике представляют интерес БАБ II (бисопролол, метопролол сукцинат) и III поколения (небиволол, карведилол), обладающие дополнительными вазодилатирующими свойствами. Карведилол – неселективный β-адреноблокатор? вызывает снижение тонуса сосудов за счет блокады α1-адренорецепторов, небиволол – за счет усиления синтеза эндотелием оксида азота [2]. Многочисленные клинические исследования показали, что кардиопротективные эффекты БАБ не зависят от наличия или отсутствия у них β1-селективности. Доказано, что из всех дополнительных свойств имеют значение: липофильность, вазодилатирующий эффект, отсутствие внутренней симпатомиметической активности (ВСА). Примером такого БАБ является небиволол (Небилет, Berlin-Chemie/Menarini). Препарат обладает особыми свойствами, которых при всей их совокупности нет ни у одного БАБ.

Читайте также