Патент недели: чем сердце успокоится

8 октября, 2018 Кардиология  Нет комментариев

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) занимает первое место в структуре смертности от заболеваний системы кровообращения, на втором — сосудистые заболевания мозга. Несмотря на прогресс в лечении сердечных недугов, они остаются смертельной угрозой. Поэтому поиск наиболее эффективных профилактических препаратов и активных соединений, которые могут повлиять на метаболическое и функциональное состояние сердечно-сосудистой системы, одно из приоритетных направлений научных изысканий.
В качестве основных соединений, на базе которых можно создавать противоишемические препараты, ученые рассматривают, например, биологически активные пептиды. Новые кардиопротекторные вещества и препараты на их основе позволяют снизить степень повреждения сердца в период восстановления нормального кровотока и восстановить энергетический обмен в миокарде.

Например, было обнаружено, что C-концевые фрагменты пептида апелина способны защищать сердце от ишемического и реперфузионного стресса. Также были разработаны стабильные и устойчивые при хранении синтетические структурные аналоги природного апелина-12, способные защищать сердце при экспериментальном ишемическом и реперфузионном повреждении. По итогам исследований выяснилось, что в качестве потенциальных лекарственных средств могут выступить, в частности, нейропротективные пептиды. В частности, нейропептид галанин, состоящий из 29 аминокислотных остатков, который синтезируется в гипоталамусе, спинном мозге и кишечнике, стимулирует регенерацию аксонов в сердце при ишемии. Однако данный пептид оказался плохо растворим в воде, что затрудняет его исследование как потенциального терапевтического средства.

В этой связи перед учеными встала задача синтеза структурных аналогов галанина, обладающих способностью улучшать функцию сердечно-сосудистой системы при повреждениях, вызванных ишемией и реперфузией. Для получения пептидных молекул с улучшенными свойствами были применены приемы структурной модификации, обеспечивающие повышенную устойчивость пептидов.

Свойства искусственно синтезированого тетрадекапептида, его влияние на сердечно-сосудистую систему были проверены целым рядом экспериментов. Синтезированные аналоги фрагмента природного галанина продемонстрировали способность снижать размеры инфаркта миокарда при моделировании ишемического и реперфузионного повреждения сердца у подопытных.

Таким образом, были впервые получены подтверждения, что модифицированные аналоги природного галанина являются кардиопротекторными соединениями, способными улучшать восстановление функций сердца. Данные аналоги могут снижать необратимые повреждения кардиомиоцитов после ишемического и реперфузионного повреждения, а их преимущества при защите сердца от ишемии и реперфузии по сравнению с природным прототипом были подтверждены экспериментами. Это делает полученные учеными пептиды рациональной основой для создания новых лекарственных средств, использующихся при терапии ишемической болезни сердца.

Читайте также