Изобретены таблетки против инсульта

9 января, 2013 Инсульт  Нет комментариев

Ученые из Академии медицинских наук изготовили и провели испытания аминокислот, которые спасают нервы от разрушения. В НИИ фармакологии имени В.В. Закусова РАМН сконструированы пептидные соединения, которые могут стать средством от самых распространенных и прогрессирующих в мире (по данным ВОЗ) заболеваний центральной нервной системы — болезней Паркинсона и Альцгеймера. Кроме того, с помощью тех же средств можно будет лечить инсульты и избавлять людей от депрессии.

— Соединения — это две модифицированные молекулы аминокислот, имитирующие действие факторов роста нервов BDNF и NGF. Установлено положительное влияние препаратов на память и на выживаемость организма при моделировании различных острых нарушений мозгового кровообращения. Кроме того, хорошо проявляются антидепрессивные свойства, — поясняет академик РАН и РАМН, директор НИИ фармакологии РАМН Сергей Середенин.

В настоящее время вновь синтезированные соединения проходят стадию доклинических испытаний. Фармакологические исследования уже показали, что вещества эффективны при системном введении млекопитающим. Авторы препаратов — академик Середенин и заведующая отделом химии того же НИИ член-корр РАМН Татьяна Гудашева. Институт запатентовал свое изобретение в России, идет процесс патентования в США, Европе, Индии и Китае. Одновременно готовится статья в американский журнал Journal of Medicinal Chemistry.

Болезни Паркинсона, Альцгеймера, ишемические и геморрагические инсульты связаны с активностью белков NGF и BDNF, которые по сути защищают разные виды нейронов головного мозга. Нарушения в холинергических нейронах способствуют развитию болезни Альцгеймера, в дофаминергических нейронах — Паркинсона. Кроме того, эти же факторы имеют прямое отношение к развитию инсульта — например, доктор медицинских наук, министр здравоохранения РФ Вероника Скворцова в одной из научных работ доказывает, что пациенты, имеющие большее число нейротрофинов в крови, легче выходят из состояния инсульта по сравнению с больными, у которых наблюдается их нехватка.

Вся сложность в лечении этими белками заключается в их размере: NGF и BDNF не могут преодолеть гемато-энцефалический барьер — физиологическую границу между кровеносной и центральной нервной системами, а значит, доставить их к нейронам можно только с помощью операции. Но и это не вариант: чужеродные белки имеют побочные эффекты — вызывают боль, имеют онкогенные свойства. Именно поэтому ученые пошли по пути синтеза отдельных частей белков, которые имитируют нужные эффекты «больших» белков.

— Мы сконструировали малую молекулу на основе большой белковой молекулы, чтобы она проникала в мозг через кровь. Молекула проходит гемато-энцефалический барьер. Но при этом нужно было сконструировать так, чтобы она могла имитировать эффекты большой молекулы. Нам это удалось. Мы доказываем, что она взаимодействует с рецепторами и производит такие же биохимические эффекты, как большая молекула. Смотрим, что происходит при системном введении животным. На животных с моделями болезней Альцгеймера и Паркинсона соединения демонстрируют нужный эффектам, причем можно вводить их даже перорально. Это большой успех, что малые молекулы имитируют эффекты очень больших белков, — объясняет Татьяна Гудашева суть своей работы.

Однако, пока средство не прошло всех тестов, авторы изобретения просят не преувеличивать его значимость. Способ может стать большим достижением только после клинических испытаний.

Читайте также